Męskie hormony płciowe powodują wzrost raka gruczołu krokowego. Zazwyczaj wzrost ten jest stymulowany przez testosteron wytwarzany w jądrach, choć w niewielkim stopniu również przez testosteron produkowany przez znajdujące się tuż nad nerkami nadnercza.

Testosteron wytwarzany przez nadnercza wciąż jest obecny po leczeniu analogami LHRH lub po usunięciu obu jąder (obustronna orchidektomia) i może powodować wzrost raka gruczołu krokowego.

Antyandrogeny blokują pobudzające działanie testosteronu wytwarzanego zarówno w jądrach, jak i w nadnerczach. Stosuje się je często z analogami LHRH lub po obustronnej orchidektomii w celu tak zwanej maksymalnej blokady androgenowej.

Antyandrogeny można również stosować pojedynczo (monoterapia antyandrogenowa). Ostatnie badania dowodzą, że monoterapia antyandrogenowa w połączeniu z dzienną dawką 150 mg bikalutamidu jest równie skuteczna w zapobieganiu wzrostu raka gruczołu krokowego, przy założeniu, że nie ma przerzutów do kości, jak zabieg obustronnej orchidektomii lub stosowanie analogów LHRH.

Monoterapia antyandrogenowa ma przewagę nad orchidektomią i terapią analogami LHRH, gdyż pozwala zachować popęd płciowy oraz zdolność osiągnięcia wzwodu. Należy unikać konieczności przeprowadzania zabiegu chirurgicznego oraz wykonywania iniekcji.